L'EGFR è una tirosin-chinasi recettoriale di tipo I con omologia di sequenza con erbB-1, -2, -3 -4 o HER-1, -2, -3 -4. Si lega al fattore di crescita epidermico (EGF), al fattore di crescita trasformante-a (TGF-a), all'EGF legato all'eparina (HB-EGF), all'anfiregulina, alla betacellulina e all'epiregulina. L'EGFR è sovraespresso nei tumori della mammella, del cervello, della vescica, del polmone, dell'apparato gastrico, della testa e del collo, dell'esofago, della cervice, della vulva, dell'ovaio e dell'endometrio. È presente prevalentemente nei carcinomi a cellule squamose.