Il PSA è una serina proteasi simile alla chimotripsina (famiglia delle callicreine) prodotta dall'epitelio prostatico e abbondante nel liquido seminale. Il PSA può essere rilevato nei sieri di pazienti con carcinoma prostatico. È prevalentemente complessato a un inibitore della serina proteasi di derivazione epatica, l'alfa-1-antichimotripsina (ACT). Una percentuale maggiore di PSA sierico è complessato all'ACT nel cancro della prostata rispetto all'iperplasia prostatica benigna. Il PSA viene utilizzato per confermare l'origine delle cellule acinari prostatiche nel carcinoma primario e metastatico e per escludere i mimi del carcinoma non prostatico.