PSA ist eine chymotrypsinähnliche Serinprotease (Kallikrein-Familie), die vom Prostataepithel produziert wird und in der Samenflüssigkeit reichlich vorhanden ist. PSA kann in den Seren von Patienten mit Prostatakarzinom nachgewiesen werden. Es ist überwiegend mit einem aus der Leber stammenden Serinproteaseinhibitor, dem Alpha-1-Antichymotrypsin (ACT), komplexiert. Bei Prostatakrebs ist ein höherer Anteil des PSA-Serums mit ACT komplexiert als bei gutartiger Prostatahyperplasie. PSA wird verwendet, um den Ursprung der Azinuszellen der Prostata bei primären und metastatischen Karzinomen zu bestätigen und um nicht-prostatische Karzinom-Mimiken auszuschließen.