El PSA es una serina proteasa similar a la quimotripsina (familia de la calicreína) producida por el epitelio prostático y abundante en el líquido seminal. El PSA puede detectarse en el suero de pacientes con carcinoma prostático. Predomina la formación de complejos con un inhibidor de la serina proteasa de origen hepático, la alfa-1-antiquimotripsina (ACT). En el cáncer de próstata, el PSA sérico forma complejos con la ACT en mayor proporción que en la hiperplasia benigna de próstata. El PSA se utiliza para confirmar el origen de las células acinares prostáticas en el carcinoma primario y metastásico y para descartar carcinomas no prostáticos.