ヒトのインスリン受容体は、β-α-α-βの配置でジスルフィド結合したサブユニットからなるヘテロ4量体の膜糖タンパク質である。β-サブユニット(95kDa)はチロシンキナーゼ活性を持つ単一の膜貫通ドメインを持っているが、α-サブユニット(135kDa)は完全に細胞外にある。