PSAは前立腺上皮で産生されるキモトリプシン様セリンプロテアーゼ（カリクレインファミリー）であり、精液中に豊富に存在する。PSAは前立腺がん患者の血清からも検出される。PSAは主に、肝臓由来のセリンプロテアーゼ阻害剤であるα-1-アンチキモトリプシン（ACT）と複合体化している。前立腺がんでは、前立腺肥大症よりもACTと複合体化した血清PSAの割合が高い。PSAは、原発性および転移性がんにおいて前立腺尖圭細胞由来であることを確認し、非前立腺がん擬態を除外するために使用される。