Le PSA est une sérine protéase de type chymotrypsine (famille des kallikréines) produite par l'épithélium de la prostate et abondante dans le liquide séminal. Le PSA peut être détecté dans le sérum des patients atteints de carcinome prostatique. Il est principalement complexé à un inhibiteur de sérine-protéase dérivé du foie, l'alpha-1-antichymotrypsine (ACT). La proportion de PSA sérique complexée à l'ACT est plus élevée dans le cancer de la prostate que dans l'hyperplasie bénigne de la prostate. Le PSA est utilisé pour confirmer l'origine des cellules acineuses prostatiques dans les carcinomes primaires et métastatiques et pour éliminer les imitations de carcinomes non prostatiques.