Thymidylat-Synthase (TS) (EC 2.1.1.45) wandelt Desoxyuridinmonophosphat (dUMP) in Desoxythymidinmonophosphat (dTMP) um, das für die DNA-Biosynthese unerlässlich ist. TS ist ein kritischer Angriffspunkt für die Fluoropyrimidine, eine wichtige Gruppe von antineoplastischen Medikamenten, die bei der Behandlung von soliden Tumoren häufig eingesetzt werden. Sowohl 5-FU als auch Fluordesoxyuridin werden in Tumorzellen in FdUMP umgewandelt, das TS durch Bildung eines ternären kovalenten Komplexes in Gegenwart des Folat-Cofaktors 5,10-Methylentetrahydrofolat inaktiviert. Die Expression des TS-Proteins steht in Zusammenhang mit der Reaktion auf 5-Fluorouracil (5-FU) in menschlichen Kolorektal-, Magen-, Kopf- und Hals- sowie Brustkarzinomen.