La thymidylate synthase (TS) (EC 2.1.1.45) convertit le désoxyuridine monophosphate (dUMP) en désoxythymidine monophosphate (dTMP), ce qui est essentiel pour la biosynthèse de l'ADN. La TS est une cible critique pour les fluoropyrimidines, un groupe important de médicaments antinéoplasiques largement utilisés dans le traitement des tumeurs solides. Le 5-FU et la fluorodésoxyuridine sont convertis dans les cellules tumorales en FdUMP qui inactive la TS par la formation d'un complexe covalent ternaire en présence du cofacteur folate 5,10-méthylènetétrahydrofolate. L'expression de la protéine TS est associée à la réponse au 5-fluorouracile (5-FU) dans les carcinomes humains colorectaux, gastriques, de la tête et du cou et du sein.