La timidilato sintasa (TS) (EC 2.1.1.45) convierte el monofosfato de desoxiuridina (dUMP) en monofosfato de desoximidina (dTMP), esencial para la biosíntesis del ADN. La TS es una diana crítica para las fluoropirimidinas, un importante grupo de fármacos antineoplásicos ampliamente utilizados en el tratamiento de tumores sólidos. Tanto la 5-FU como la fluorodesoxiuridina se convierten en las células tumorales en FdUMP, que inactiva la TS mediante la formación de un complejo covalente ternario en presencia del cofactor folato 5,10-metilentetrahidrofolato. La expresión de la proteína TS está asociada a la respuesta al 5-fluorouracilo (5-FU) en carcinomas humanos colorrectales, gástricos, de cabeza y cuello y de mama.