チミジル酸シンターゼ（TS）（EC 2.1.1.45）は、デオキシウリジン一リン酸（dUMP）をデオキシチミジン一リン酸（dTMP）に変換し、DNAの生合成に必須である。TSは、固形腫瘍の治療に広く使われている抗悪性腫瘍薬の重要なグループであるフルオロピリミジン類の重要な標的である。5-FUもフルオロデオキシウリジンも腫瘍細胞内でFdUMPに変換され、葉酸補酵素5,10-メチレンテトラヒドロ葉酸の存在下で三元共有結合複合体を形成することによりTSを不活性化する。TSタンパク質の発現は、ヒトの大腸癌、胃癌、頭頸部癌、乳癌における5-フルオロウラシル（5-FU）に対する反応性と関連している。